在发表于最近的(de)《科学机器人》杂志的(de)一项最新研究中,美国(guó)布列根和妇女医院和麻省理工学(xué)院的研究人员开发了(le)一种药物胶(jiāo)囊(náng),有朝一日(rì)或(huò)能取代(dài)注射(shè)给药的方(fāng)式。该胶囊(náng)的“机器人帽”到达(dá)小肠时,会(huì)旋转并(bìng)穿过(guò)粘液屏障,使胶囊携带的药物能够(gòu)进入肠道内的细胞。
研究人员开(kāi)发(fā)的一种新型药物胶囊(náng),可以帮助将大蛋白质如胰岛素和小分子药物(wù)在消化道的吸收。该胶囊有一(yī)个“机(jī)器人帽”,当它到达小肠时会旋转并穿过粘液屏障,让(ràng)胶(jiāo)囊携带的药物(wù)进入肠道内的细胞。图片(piàn)来源:麻省理工学院
研究人员表示,通过置(zhì)换粘液,可以最大(dà)限(xiàn)度地提高药(yào)物在局部区域的分散度,并增(zēng)强小(xiǎo)分子和大分子(zǐ)的吸收。他们(men)证明,可(kě)以使用这种方法来传(chuán)递胰(yí)岛(dǎo)素和万古霉(méi)素,万古霉素是一(yī)种目前必(bì)须通过(guò)注射给药的抗菌肽。
口服给药(yào)是最常见且最具成本效益的治疗方式。但(dàn)许多大(dà)分子(zǐ)蛋白质药(yào)物无(wú)法(fǎ)通过消化道内的粘液(yè)屏障,因此包(bāo)括胰岛素在内的许多药物必须通过(guò)其他方式给药。为了克服这些障碍,研究人员希望创造一种保护性胶囊,它有一种(zhǒng)可穿过粘液的机制(zhì),就像(xiàng)隧道(dào)掘进机钻入土壤和岩石一样。
这(zhè)种新的名为“RoboCap”的胶囊大约(yuē)相当于维(wéi)生素的大小,一端(duān)在容器中装载有效药物,表面(miàn)涂有明胶,可(kě)调节其在特定pH值(zhí)下溶解(jiě)。当涂层(céng)溶(róng)解时,pH值的变(biàn)化会触发(fā)RoboCap胶囊内部的一个微(wēi)型马达开始旋转,有助于(yú)胶(jiāo)囊进入粘液并将其移(yí)位。胶囊上还(hái)覆(fù)盖着小螺柱,可以像牙刷一样刷掉粘液。旋转运动还有(yǒu)助于(yú)侵蚀掉携带药物的(de)隔室,药物随之逐渐(jiàn)释放到消化道。
研究人员表示,RoboCap的作用是暂时消除最初的粘液屏障,然后通过(guò)最大限度地(dì)在局部(bù)分散药物来增强吸收。
在(zài)动(dòng)物试验中,研(yán)究人员使用这种胶囊来传递胰岛素或万古霉素,实验(yàn)显示(shì),其可输送的药物比(bǐ)没有“钻(zuàn)道”机制的(de)类似胶囊多20—40倍。一旦药物从胶囊中释放出来,胶囊本身就会自行(háng)通过消化道(dào),且通过后(hòu)没有(yǒu)发现消化道发(fā)炎或刺激的迹象。
本研究中使用的(de)胶(jiāo)囊是在(zài)小肠中释放有效载荷,但它也可通过改变明胶(jiāo)涂层溶解的pH值来靶向胃或(huò)结肠。未来其还可用于输送局(jú)部(bù)药物,通(tōng)过最(zuì)大限度地提(tí)高药(yào)物在局部组织中的浓度来(lái)帮助治疗(liáo)溃(kuì)疡性结肠炎等炎症。